Рецепт. 2018; : 779-785
Термогравиметрические исследования суппозиториев с клопидогрелем
Аннотация
На протяжении последних лет ведущее место среди препаратов с механизмом тромбоцитарной антиагрегации занимает клопидогрель, который наряду с мощным поливалентным антиагрегантным эффектом на тромбоциты снижает уровень триглицеридов и оптимизирует другие показатели липидограммы. Альтернативой пероральному использованию клопидогреля является ректальный путь его введения, позволяющий за счет повышения биодоступности лекарственного вещества снизить дозу активного фармацевтического ингредиента и минимизировать риски возникновения нежелательных побочных реакций со стороны организма пациента. На кафедре технологии лекарств Запорожского государственного медицинского университета на основании комплексных физико-химических, микробиологических и биофармацевтических исследований разработан рациональный состав ректальной лекарственной формы клопидогреля - суппозиториев на гидрофильном носителе для предотвращения атеротромботических событий у пациентов с инфарктом миокарда, острым коронарным синдромом, ишемическим инсультом, окклюзионной болезнью периферических артерий. Целью настоящей работы является изучение последствий термообработки суппозиторной массы с клопидогрелем в пределах температур, сопровождающих технологический процесс производства суппозиториев. В качестве объектов термогравиметрических исследований использовали ректальные суппозитории с клопидогрелем 0,075 г (содержат 2% ПАВ), а также действующие (клопидогрель) и вспомогательные (твин-80, полиэтиленоксидная основа) вещества данной лекарственной формы. Термогравиметрический анализ проводили на дериватографе «Shimadzu DTG-60» (Япония) с платино-платинородиевой термопарой при нагревании образцов в алюминиевых тиглях. Выявлено, что разработанная ректальная лекарственная форма клопидогреля - суппозитории на гидрофильной полиэтиленоксидной основе с содержанием 2% твина-80 является механической смесью действующих и вспомогательных веществ, поскольку ее ингредиенты не взаимодействуют между собой. Проведение изготовления суппозиториев с клопидогрелем при температурах, принятых в технологическом процессе суппозиторных масс (70-80º), не приводят к деструкции компонентов данной лекарственной формы.
Список литературы
1. Yakusevich V., Yakusevich V., Pozdnyakova E. (2015) Rol’ dezagregantov v lechenii stabil’noi stenokardii: ustoyavshiisya vzglyad i nereshennie problemi [The disaggregants role in stable angina treatment: established view and unsolved problems]. Rossiiskii kardiologicheskii zhurnal, no 7 (123), pp. 120-126.
2. Red’kіna Є., Tkachenko N., Gladishev V. (2016) Marketingovі doslіdzhennya ukraїns’kogo rinku antiagregantіv [The Ukrainian market research of antiplatelets]. Farmatsevtichnii zhurnal, no 3-4, pp. 12-15.
3. Orlova T. (2014) Sovremennie rektal’nie, vaginal’nie i uretral’nie lekarstvennie formi [Modern rectal, vaginal, and urethral dosage forms]. Vestnik VGU. Seriya: Himiya. Biologiya. Farmatsiya, no 1, pp.126-133.
4. Red’kіna Є., Gladishev V., Burlaka B., Puhal’s’ka І. (2018) Vivchennya vplivu dopomіzhnih rechovin na vivіl’nennya klopіdogrelyu z rektal’nih supozitorіїv [The study of excipients influence on clopidogrel release from the rectal suppositories]. Aktual’nі pitannya farmatsevtichnoї і medichnoї nauki ta praktiki, vol. 11, no 1 (26), pp. 74-78.
5. Red’kіna Є., Gladishev V., Burlaka B., Kechin І. (2018) Vivchennya vplivu kontsentratsії poverhnevo- aktivnih rechovin na vivіl’nennya klopіdogrelyu z rektal’nih supozitorіїv [The study of surfactants concentration influence on clopidogrel release from the rectal suppositories]. Aktual’nі pitannya farmatsevtichnoї і medichnoї nauki ta praktiki, vol. 11, no 2 (27), pp. 185-189.
6. Tsagareishvili G., Golovkin V., Groshovii T. (1987) Biofarmatsevticheskie, farmakokineticheskie i tehnologicheskie aspekti sozdaniya myagkih lekarstvennih form (rektal’nie preparati) [Biopharmaceutical, pharmacokinetic and technological aspects of creating soft dosage forms (rectal preparations)]. Tbilisi: Metsniereba. (in Russian)
7. Golovkin V., Golovkin V., Tkachenko Yu. (2006) Lekarstvennie sredstva dlya rektal’nogo primeneniya v pediatrii [Medicines for the rectal use in pediatrics]. Zaporozh'e: Prosvіta. (in Russian)
8. Haines P.J. (2012) Thermal methods of analysis: principles, applications and problems. London: Blackie Academic&Professional.
9. Sorensen O.T., Rouquerol J. Sample controlled thermal analysis. London: Springer-Science + Business Media Dordrecht.
10. Gritsenko V., Ruban O. (2016) Termogravіmetrichnі doslіdzhennya supozitorіїv “Fіtoprost”. Proceedings of the Farmatsevtichna nauka ta praktika: problemi, dosyagnennya, perspektivi rozvitku (Harkіv, Ukraina, 24-25 berez.), Harkіv: NFaU, р. 43.
11. Trunova T., Kruts’kih T., Kuhtenko O. (2014) Termogravіmetrichnі doslіdzhennya supozitorіїv z MH-dibenzilamіdom malonovoї kisloti (dibamkom) [Thermogravimetriс investigations of suppositories with MN-dibenzylamide of malonic acid (dibamcom)]. Farmatsevtichnii chasopis, no 4, pp. 35-38.
Recipe. 2018; : 779-785
Thermogravimetric investigations of suppository with clopidogrel
Abstract
References
1. Yakusevich V., Yakusevich V., Pozdnyakova E. (2015) Rol’ dezagregantov v lechenii stabil’noi stenokardii: ustoyavshiisya vzglyad i nereshennie problemi [The disaggregants role in stable angina treatment: established view and unsolved problems]. Rossiiskii kardiologicheskii zhurnal, no 7 (123), pp. 120-126.
2. Red’kіna Є., Tkachenko N., Gladishev V. (2016) Marketingovі doslіdzhennya ukraїns’kogo rinku antiagregantіv [The Ukrainian market research of antiplatelets]. Farmatsevtichnii zhurnal, no 3-4, pp. 12-15.
3. Orlova T. (2014) Sovremennie rektal’nie, vaginal’nie i uretral’nie lekarstvennie formi [Modern rectal, vaginal, and urethral dosage forms]. Vestnik VGU. Seriya: Himiya. Biologiya. Farmatsiya, no 1, pp.126-133.
4. Red’kіna Є., Gladishev V., Burlaka B., Puhal’s’ka І. (2018) Vivchennya vplivu dopomіzhnih rechovin na vivіl’nennya klopіdogrelyu z rektal’nih supozitorіїv [The study of excipients influence on clopidogrel release from the rectal suppositories]. Aktual’nі pitannya farmatsevtichnoї і medichnoї nauki ta praktiki, vol. 11, no 1 (26), pp. 74-78.
5. Red’kіna Є., Gladishev V., Burlaka B., Kechin І. (2018) Vivchennya vplivu kontsentratsії poverhnevo- aktivnih rechovin na vivіl’nennya klopіdogrelyu z rektal’nih supozitorіїv [The study of surfactants concentration influence on clopidogrel release from the rectal suppositories]. Aktual’nі pitannya farmatsevtichnoї і medichnoї nauki ta praktiki, vol. 11, no 2 (27), pp. 185-189.
6. Tsagareishvili G., Golovkin V., Groshovii T. (1987) Biofarmatsevticheskie, farmakokineticheskie i tehnologicheskie aspekti sozdaniya myagkih lekarstvennih form (rektal’nie preparati) [Biopharmaceutical, pharmacokinetic and technological aspects of creating soft dosage forms (rectal preparations)]. Tbilisi: Metsniereba. (in Russian)
7. Golovkin V., Golovkin V., Tkachenko Yu. (2006) Lekarstvennie sredstva dlya rektal’nogo primeneniya v pediatrii [Medicines for the rectal use in pediatrics]. Zaporozh'e: Prosvіta. (in Russian)
8. Haines P.J. (2012) Thermal methods of analysis: principles, applications and problems. London: Blackie Academic&Professional.
9. Sorensen O.T., Rouquerol J. Sample controlled thermal analysis. London: Springer-Science + Business Media Dordrecht.
10. Gritsenko V., Ruban O. (2016) Termogravіmetrichnі doslіdzhennya supozitorіїv “Fіtoprost”. Proceedings of the Farmatsevtichna nauka ta praktika: problemi, dosyagnennya, perspektivi rozvitku (Harkіv, Ukraina, 24-25 berez.), Harkіv: NFaU, r. 43.
11. Trunova T., Kruts’kih T., Kuhtenko O. (2014) Termogravіmetrichnі doslіdzhennya supozitorіїv z MH-dibenzilamіdom malonovoї kisloti (dibamkom) [Thermogravimetris investigations of suppositories with MN-dibenzylamide of malonic acid (dibamcom)]. Farmatsevtichnii chasopis, no 4, pp. 35-38.
