Рецепт. 2018; : 516-524
Выбор вспомогательных веществ для получения таблеток L-аргинина с тиотриазолином методом влажной грануляции. Сообщение 1. Влияние вспомогательных веществ на процесс прессования, внешний вид и однородность в массе таблеток L-аргинина с тиотриазолином, полученных методом влажной грануляции
Аннотация
Сердечно-сосудистые заболевания являются главным приоритетом здравоохранения в мире как одна из главных причин смертности и инвалидности населения. Поэтому разработка новых препаратов для лечения этих патологий – актуальная задача медицины и фармации. L-аргинин – метаболический прекурсор NO, который, увеличивая его концентрацию в тканях, вызывает расширение сосудов и может оказывать противоишемическое и кардиопротективное действия. За счет комбинирования L-аргинина с тиотриазолином усиливаются его протекторные свойства, улучшается энергообеспечение ишемизированного миокарда и повышается его биодоступность. Поэтому перспективным является создание нового комбинированного лекарственного препарата, в состав которого входят L-аргинин и тиотриазолин. Для нового комбинированного лекарственного препарата была выбрана рациональная лекарственная форма – таблетки.
Цель. Выбор оптимальных вспомогательных веществ для получения таблеток L-аргинина с тиотриазолином, изучение их влияния на процесс прессования, внешний вид и однородность в массе таблеток.
Материалы и методы. Действующие вещества – L-аргинин и тиотриазолин в соотношении 4:1, вспомогательные вещества. Влияние вспомогательных веществ на таблетки L-аргинина с тиотриазолином изучали по таким показателям, как процесс прессования, внешний вид поверхности таблеток после прессования, однородность в массе таблеток. Для изучения четырех качественных факторов использовали один из планов дисперсионного анализа – греколатинский квадрат 4×4.
Выводы. В результате проведенных нами исследований изучили влияние четырех групп вспомогательных веществ на процесс прессования, внешний вид, однородность в массе таблеток L-аргинина с тиотриазолином. Дисперсионный анализ результатов позволил выбрать оптимальные вспомогательные вещества по исследованным показателям.
Список литературы
1. Mazur I., Chekman I., Belenichev I. (2007) Metabolitotropnye preparaty [Metabolithotropic Drugs]. Zaporozhye. (in Russian)
2. Mazur I., Voloshin N., Chekman I. et al. (2005) Tiotriazolin: farmakolohicheskie aspektu i klinicheskoe primenenie [Thiotriazoline: pharmacological aspects and clinical usage]. Ukraina: Novosti meditsyny i farmatsii. (in Russian)
3. Mazur I., Chekman I., Belenichev I., Kucherenko L. (2011) Razrabotka lekarstvennukh sredstv na osnove fi ksirovannukh kombinatsiy s antioksidantami – perspektivnoe napravlenie sovremennoy farmakolohii [The development of medicines based on fi xed combinations with antioxidants is a promising area of modern pharmacology]. Farmakolohiya ta likars’ka toksycolohiya, no 5, pp. 199–200.
4. Mazur І., Kucherenko L., Belenichev I., Khomylova O., Syusyuka V. (2016) Patent 110597, Ukraine, IPC; (2015.01) A61K 31/198 (2006.01), A61K 9/00. Kombinovanyi likars’kyi zasib hepatoprotektornoi, kardioprotektornoi, platsentoprotektyvnoi, tokolitychnoi ta NO-mimitychnoi dii [Combination Drug with Hepatoprotective, Cardioprotective, Placentoprotective, Tocolytic and NO-Mimetic Action]. Biuleten, 1.
5. Kucherenko L., Khromyl’ova O. (2013) Vybir dopomizhnykh rechovyn z metoyu otrymannya tabletok izoniazydu z tiotryazolinom metodom volohoyi hranulyatsiyi [Choice of excipients to obtain tablets of Isoniazid with Thiotriazolin by wet granulation]. Farmacevt chasop, no 4, pp. 83–7.
6. (2015) State Enterprise Ukrainian Scientifi c Pharmacopoeial Center of Medicines Quality. 2nd edn. Kharkov: State Enterprise Ukrainian Scientifi c Pharmacopoeial Center of Medicines Quality, 3. p. 1126. (in Ukrainian)
7. Hroshovyi T., Martsenyuk V., Kucherenko L., Vronska L., Huryeyeva C. (2008) Matematuchne planuvannya eksperimentu v farmatsiyi [Mathematical planning of experiment in pharmacy]. Ternopil: Ternopil State Medical University. (in Ukrainian).
Recipe. 2018; : 516-524
Selection of excipients for L-arginine tablets with thiotriazoline by wet granulation. Message 1. Infl uence of excipients on pressing process, appearance and homogeneity in the tablet mass of L-arginine with thiotriazoline, which were received with wet granulation method
Abstract
Cardiovascular diseases are the main priority of public health in the world, as one of the main causes of mortality and disability of the population. Therefore, the development of new drugs for the treatment of these pathologies is an urgent task of medicine and pharmacy. L-argininemetabolic precursor of NO, which increases its concentration in tissues, causes vasodilation and may have anti-ischemic and cardioprotective eff ects. By combining L-arginine with thiotriazoline, its protective properties are enhanced, the energy supply of the ischemic myocardium improves, and its bioavailability improves. Therefore, it is promising to create a new combination drug that includes L-arginine and thiotriazoline. For a new combination drug, a rational dosage form tablets was chosen.
Purpose. Selection of the optimum excipients for the preparation of L-arginine tablets with thiotriazoline, study of their eff ect on the pressing process, appearance and uniformity in the mass of tablets.
Materials and methods. The active substances are L-arginine and thiotriazoline in a ratio of 4: 1, excipients. The eff ect of excipients on L-arginine tablets with thiotriazoline was studied by such indicators: homogeneity in the tablet mass, the pressing process, the appearance of the tablet surface after pressing. To study four qualitative factors, one of the plans of the analysis of variance was used – the Greek-Latin 4×4 square.
Conclusions. As a result of our studies, we studied the eff ect of four groups of excipients on the pressing process, uniformity in mass and the appearance of tablets with L-arginine and thiotriazoline. Dispersion analysis of the results allowed choosing the optimal auxiliary substances, according to the investigated indicators.
References
1. Mazur I., Chekman I., Belenichev I. (2007) Metabolitotropnye preparaty [Metabolithotropic Drugs]. Zaporozhye. (in Russian)
2. Mazur I., Voloshin N., Chekman I. et al. (2005) Tiotriazolin: farmakolohicheskie aspektu i klinicheskoe primenenie [Thiotriazoline: pharmacological aspects and clinical usage]. Ukraina: Novosti meditsyny i farmatsii. (in Russian)
3. Mazur I., Chekman I., Belenichev I., Kucherenko L. (2011) Razrabotka lekarstvennukh sredstv na osnove fi ksirovannukh kombinatsiy s antioksidantami – perspektivnoe napravlenie sovremennoy farmakolohii [The development of medicines based on fi xed combinations with antioxidants is a promising area of modern pharmacology]. Farmakolohiya ta likars’ka toksycolohiya, no 5, pp. 199–200.
4. Mazur І., Kucherenko L., Belenichev I., Khomylova O., Syusyuka V. (2016) Patent 110597, Ukraine, IPC; (2015.01) A61K 31/198 (2006.01), A61K 9/00. Kombinovanyi likars’kyi zasib hepatoprotektornoi, kardioprotektornoi, platsentoprotektyvnoi, tokolitychnoi ta NO-mimitychnoi dii [Combination Drug with Hepatoprotective, Cardioprotective, Placentoprotective, Tocolytic and NO-Mimetic Action]. Biuleten, 1.
5. Kucherenko L., Khromyl’ova O. (2013) Vybir dopomizhnykh rechovyn z metoyu otrymannya tabletok izoniazydu z tiotryazolinom metodom volohoyi hranulyatsiyi [Choice of excipients to obtain tablets of Isoniazid with Thiotriazolin by wet granulation]. Farmacevt chasop, no 4, pp. 83–7.
6. (2015) State Enterprise Ukrainian Scientifi c Pharmacopoeial Center of Medicines Quality. 2nd edn. Kharkov: State Enterprise Ukrainian Scientifi c Pharmacopoeial Center of Medicines Quality, 3. p. 1126. (in Ukrainian)
7. Hroshovyi T., Martsenyuk V., Kucherenko L., Vronska L., Huryeyeva C. (2008) Matematuchne planuvannya eksperimentu v farmatsiyi [Mathematical planning of experiment in pharmacy]. Ternopil: Ternopil State Medical University. (in Ukrainian).
