ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ЛХТА-1975 НА ОСНОВЕ ХЛОРИД ТРИС (1-ПЕНТИЛ-Ш-ИНДОЛ-З-ИЛ) МЕТИЛ И Я - НОВЫЙ ЭФФЕКТИВНЫЙ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЙ ПРЕПАРАТ

Статья в Elpub

Российский биотерапевтический журнал. 2015; 14: 45-52

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ЛХТА-1975 НА ОСНОВЕ ХЛОРИД ТРИС (1-ПЕНТИЛ-Ш-ИНДОЛ-З-ИЛ) МЕТИЛ И Я - НОВЫЙ ЭФФЕКТИВНЫЙ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЙ ПРЕПАРАТ

Трещалин Иван Дмитриевич, Переверзева Э. Р., Исакова Е. Б., Трещалин М. М., Возняковская Е. В., Переверзева Т. Б., Лаврзенов С. И.

https://doi.org/10.17650/1726-9784-2015-14-4-45-52

Аннотация

Исследована противоопухолевая активность и проведено доклиническое токсикологическое изучение фармацевтической композиции ЛХТА-1975, содержащей в качестве основного действующего компонента хлорид трис (1-пентил-ІН-индол-3-ил) метилия. Достоверный ростингибирующий эффект показан на мышах с лимфолейкозом Р-388, аденокарциномой молочной железы АК-755 и меланомой В-16. По данным токсикологических исследований препарат имеет значительный интервал между лечебными и токсическими дозами, что потенциально делает его интересным для дальнейшего изучения. При применении в дозах, в 5-10 раз превышающих терапевтические, композиция не вызывала токсических изменений в органах и тканях.

Список литературы

1. Исакова Е.Б., Трещалт И.Д, Бодягин Д.А., Лавренов С.Н., Преображенская М.Н., Переверзева Э.Р. Новое соединение из класса трииндолилметанов, обладающее противоопухолевой активностью // Российский биотерапевтический журнал.-2012.-Т. 11,№2.-С. 22.

2. Миронов А.Н., Бунатян НД, Васильев А.Н. и др. Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. - М.: Гриф и К, 2012. - Ч. 1. - 944 с.

3. Мирчинк Е.П., Трент, А.С., Галатенко О.А. и др. Соли трис(1-алкилиндол-3-ил)метилия - новый класс противоопухолевых соединений // Известия Академии наук. Серия химическая. - 2010. - № 12. - С. 2203.

4. Соломко Э.Ш., Лавренов С.Н., Иншаков А.Н и др. Хлорид трис(1-пентил-1Н-индол-3-ил)метилия вызывает гибель клеток меланомы in vitro по типу аутофагии // Саркомы костей, мягких тканей и опухоли кожи. - 2012. - № 3. - С. 48-53.

5. Тренин А. С., Цвигун Е.А., Бычкова О.П., Лавренов С.Н. Микробная модель Halobacterium Salinarum в отборе синтетических аналогов антибиотика турбомицина А, обладающих противоопухолевым действием // Антибиотики и химиотерапия. - 2013. - Т. 58, № 9-10. - С. 3-7.

6. Трещалина Е.М. Противоопухолевая активность веществ природного происхождения. - М.: Практическая медицина, 2005. - 272 с.

7. European Convention for the protection of vertebrate animals used for experimental and other scientific purposes. Council of Europe, 1986. ETS No. 123.

8. Freireich E.J., Gehan E.A., Rail D.P. et al. Quantitative comparison of toxicity of anticancer agents in mouse, rat, dog, monkey and man // Cancer Chemother. Repts. - 1966. - 50(4). - P. 219-44.

9. Lavrenov S.N., Luzikov Y.N., Bykov E.E. et al. Synthesis and cytotoxic potency of novel tris(l-alkylindol-3-yl)methylium salts: Role of N-alkyl substituents // Bioorganic and Medicinal Chemistry. - 2010. - № 18. - P. 6905-13.

Russian Journal of Biotherapy. 2015; 14: 45-52

COMPOSITION OF LHTA-1975, BASED ON TRIS (1-PENTYL-1H-INDOL-3-YL)METHILIUM CHLORIDE - NEW EFFECTIVE ANTITUMOR DRUG

Treshalin I. D., Pereverzeva E. R., Isakova E. B., Treshalin M. I., Voznyakovskaya E. V., Pereverzeva T. B., Lavrenov S. N.

https://doi.org/10.17650/1726-9784-2015-14-4-45-52

Abstract

References

1. Isakova E.B., Treshchalt I.D, Bodyagin D.A., Lavrenov S.N., Preobrazhenskaya M.N., Pereverzeva E.R. Novoe soedinenie iz klassa triindolilmetanov, obladayushchee protivoopukholevoi aktivnost'yu // Rossiiskii bioterapevticheskii zhurnal.-2012.-T. 11,№2.-S. 22.

2. Mironov A.N., Bunatyan ND, Vasil'ev A.N. i dr. Rukovodstvo po provedeniyu doklinicheskikh issledovanii lekarstvennykh sredstv. - M.: Grif i K, 2012. - Ch. 1. - 944 s.

3. Mirchink E.P., Trent, A.S., Galatenko O.A. i dr. Soli tris(1-alkilindol-3-il)metiliya - novyi klass protivoopukholevykh soedinenii // Izvestiya Akademii nauk. Seriya khimicheskaya. - 2010. - № 12. - S. 2203.

4. Solomko E.Sh., Lavrenov S.N., Inshakov A.N i dr. Khlorid tris(1-pentil-1N-indol-3-il)metiliya vyzyvaet gibel' kletok melanomy in vitro po tipu autofagii // Sarkomy kostei, myagkikh tkanei i opukholi kozhi. - 2012. - № 3. - S. 48-53.

5. Trenin A. S., Tsvigun E.A., Bychkova O.P., Lavrenov S.N. Mikrobnaya model' Halobacterium Salinarum v otbore sinteticheskikh analogov antibiotika turbomitsina A, obladayushchikh protivoopukholevym deistviem // Antibiotiki i khimioterapiya. - 2013. - T. 58, № 9-10. - S. 3-7.

6. Treshchalina E.M. Protivoopukholevaya aktivnost' veshchestv prirodnogo proiskhozhdeniya. - M.: Prakticheskaya meditsina, 2005. - 272 s.

7. European Convention for the protection of vertebrate animals used for experimental and other scientific purposes. Council of Europe, 1986. ETS No. 123.

8. Freireich E.J., Gehan E.A., Rail D.P. et al. Quantitative comparison of toxicity of anticancer agents in mouse, rat, dog, monkey and man // Cancer Chemother. Repts. - 1966. - 50(4). - P. 219-44.